Arnikablüten enthalten ätherisches Öl, Flavonoide und Sesquiterpenlactone, die entzündungshemmend und antiseptisch wirken. Wegen der Toxizität des Helenalins bzw. des Diyhdrohelenalins sollten Tinkturen und Auszüge aus Arnikablüten nicht als Selbstmedikation innerlich angewendet werden. Arnikablüten im Tee können auch zu Vergiftungen führen.